シタロプラムの特性、副作用および徴候



の シタロプラム それは選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）薬の一部であることはよく知られている抗うつ薬です。それは気分やうつ病に関連する問題を治療するために最も使用される物質の一つです.

Citalopramは、次のようなブランドで販売されています。 Celexa、Seropram、Talpram Prisdal ZanitusまたはCipramil. このように、これらの薬はすべて同じ有効成分であるcitalopramを参照しています。.

シタロプラムは、うつ病の治療および再発の予防、広場恐怖症の有無にかかわらずのパニック障害の治療、および強迫神経症の治療に必要な治療薬です。.

この薬は今日、十分に容認された効果的な抗うつ薬として分類されるのに十分な証拠を持っています。このため、それはうつ病を治療するために最も使用される薬の一つです。.

この記事では、シタロプラムの特性について説明します。その薬物動態学的特性およびその作用機序が説明されており、この薬の起こりうる有害反応、予防策および適応症が仮定されている.

作用の特徴とメカニズム

シタロプラムは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）のグループに属する抗うつ薬です。.

したがって、それはセロトニンの神経伝達物質受容体に直接作用する向精神薬からなる.

セロトニンは非常に重要な脳内物質であり、多くの機能を果たしています。これらのうち、人の気分の規制が際立っている.

したがって、脳が持っているセロトニンの量が多いほど、その人の気分は大きくなります。対照的に、脳内のこの物質の低レベルは、しばしばうつ病のエピソードや気分の低下に関連しています.

この意味で、シタロプラムはセロトニンの再取り込みを阻害し、脳に直接作用する薬です。その再摂取を阻害することによって、この物質の量は脳内で増加し、気分が上がります.

科学的に承認されたシタロプラムの使用は以下の通りです：うつ病、社会不安、パニック障害、強迫神経症、ハンチントン病、月経前異常.

不安の問題、onicofagia、注意欠陥・多動性障害、摂食障害、アルコール依存症や対人恐怖症の種類を：しかし、実際にはシタロプラムは、頻繁にも介入するために使用されます.

適応症と用量

シタロプラムによる治療は医療従事者によって指定されなければならず、その医療従事者は投薬の妥当性と投与されなければならない用量を決定しなければならない.

このため、シタロプラムによる治療を開始する前に、それを受け取った医師によって示された薬の投与のための指示は正確に従わなければなりません。.

他方では、それはまた、シタロプラムによる治療の期間および薬物減少の進行期間を決定する医療専門家であるべきです。急に治療を中止したり、処方されたものとは異なる用量を服用しないことが重要です。.

用量と治療期間は医師が実行しなければならない手順ですが、シタロプラムは一連の基本的な適応症を提示しますが、それは使用者のための参考資料として役立ちますが、フォローアップガイドラインとしては役立ちません。これらは以下のとおりです。

1-うつ病

うつ病は、シタロプラムの使用が適応となる主な精神障害です。成人患者におけるうつ病の治療のための通常の用量は1日当たり20ミリグラムです.

それが必要と考えるならば、医者は1日当たり最大40ミリグラムに達するまで、徐々にこの線量を増やすことを決めるかもしれません.

2-苦悩

不安障害は、シタロプラムの使用が適応とされているもう一つの変化です。この場合、一般的な投与量は少なく、1日当たり10ミリグラムの初期量を推定します。.

1週間の治療の後、医療専門家は一日あたり20または30ミリグラムに線量を増やすことができます。特定の場合にのみ、苦痛障害の治療のためのシタロプラムの投与は1日当たり40ミリグラムの最大用量に達する.

3-強迫神経症

強迫性障害の治療に適応とされるシタロプラムの用量は、うつ病の場合と同じです。初回投与量は通常1日20ミリグラムで、1日最大40ミリグラムまで増量できます.

シタロプラムの他の用途

シタロプラムの承認用途は以下のとおりです。うつ病の症状の治療、社会不安障害、パニック障害、強迫性障害、ハンチントン病および月経前異形障害.

しかし、その有効性についての科学的な証拠を持っていないにも関わらず、シタロプラムもonicofagia治療に使用され、注意欠陥多動性障害、身体醜形障害、摂食障害とアルコール依存症.

この意味で、ある種の病理はシタロプラムと特別な関係を持っているように思われます。これは、これらの病気の治療における薬物の効果を今日の研究の対象としているという事実です。最も重要なものは以下のとおりです。

1-アルツハイマー病

2014年に実施された研究は、マウスに投与されたシタロプラムが、アルツハイマー病に典型的な神経細胞死を引き起こすβアミロイド斑の増殖を大部分（78％）停止させたことを示した。.

23人のサンプルに適用された同じ研究は、シタロプラムがベータアミロイドタンパク質の生産を37％減らすことを示しました、それがこの薬がアルツハイマー病の治療に有益であるかもしれないと主張される理由です.

2-糖尿病性ニューロパチー

臨床データを持っていないにもかかわらず、シタロプラムは糖尿病性ニューロパチーと早漏の症状を軽減するために広くそして効果的な結果で使用されてきました.

3-片頭痛予防

偏頭痛の予防においてシタロプラムはアミトリプチリンより有効性が低いが、両方の薬物の組み合わせは単一の薬物の使用よりも良い結果を示すように思われる。.

4-自閉症

2009年に実施された多施設共同無作為化対照試験では、自閉症の治療におけるシタロプラムの効果の検討に焦点が当てられました。結果は何の利益も見いだせず、そしていくつかの有害な影響を示した、それで自閉症の治療におけるシタロプラムの使用は問題である.

薬物動態学的特性

シタロプラムは非常に研究され、検査された薬です。このため、その薬物動態学的特性に関する企業データが入手可能になりました.

薬の調査はシタロプラムの吸収、新陳代謝および除去のプロセスを区切ることを可能にしました.

1-選択性

シタロプラムは、今日利用可能なセロトニン再取り込みの最も選択的な阻害剤と考えられています。複数のin vitro研究により、脳内での薬物の作用がセロトニン再取り込みの阻害に専ら焦点を当てていることが確認されています.

この意味で、他のSSRI薬とは異なり、シタロプラムはアドレナリンやドーパミンなどの他の物質の再摂取を最小限に抑えます。.

具体的には、データは、セロトニン取り込みに対するその一定の阻害率がノルアドレナリン取り込みのそれより3,000倍以上低いことを示している。.

このように、シタロプラムは、この物質の阻害において、パルキソチン、セルトラリンまたはフルオキセチンなどの他の薬物よりも有意に高い有効性を示す。.

しかし、最も選択的な薬物であるにもかかわらず、それは作用しなければならない脳のメカニズムにより特異的に作用しますが、シタロプラムは最も強力な抗うつ薬ではありません。.

パロキセチンは、例えば、以下の選択と、したがって、うつ病に関与しない他の脳のメカニズムに影響を与えるに作用するが、そのように、セロトニンの再取り込みを阻害においてより強力であることが示されました効果はより強いです.

2-吸収

シタロプラムは容易に吸収される薬です。その吸収は食物摂取によって影響されず、およそ80％の経口バイオアベイラビリティーを示します,

この物質の最高血漿中濃度は投与後2〜4時間の間に存在する.

シタロプラムは様々な末梢組織に広く分布しており、80％の血漿タンパク質結合を有する。これは、それがタンパク質結合薬物の置換に続いて起こる薬物相互作用に関与する可能性が最小限であることを意味する。.

臨床的に適切な用量では、シタロプラムは線形薬物動態学を有する。すなわち、それは用量と薬物およびその代謝産物の安定濃度との間に線形相関を有する。.

これらすべてについて、シタロプラムは今日、人体への吸収がより優れた抗うつ薬の1つと考えられています。吸収および分配プロセスは他の変数によって変えられない、従ってその効果は通常かなり直接的である.

3-代謝

シタロプラムが摂取されると、原薬が血中に入り込んで肝臓に到達し、そこで薬物が代謝されます。.

肝臓は、CYP2C19を介したジメチルシタロプラム（DCT）への、およびCYP2D6を介したジデメチルシタロプラム（DDCT）への2段階のN-脱メチル化によってシタロプラムを代謝する。.

モノアミンオキシダーゼAとB、およびアルデヒドオキシダーゼによって酸化され、プロピオン酸とオキシド-N-シタロプラムの誘導体が生成されます。.

安定した濃度では、薬物シタロプラムに対する代謝産物の量は、DCTでは30〜50％、DDCTでは5〜10％です。.

4-消去

シタロプラムは二相性の排除を示す。体内の分布段階は約10時間続き、薬の平均寿命は30〜35時間です.

したがって、シタロプラムは体内で長い寿命を持つ薬であり、それが1日1回しか投与できない理由です。薬の最大23％が尿を通して排泄されます.

5-年齢に関連した薬物動態学的影響

65歳以上の被験者におけるシタロプラムの単回投与と複数回投与の両方を分析した研究では、薬物の投与濃度が若年者と比較して23〜30％増加することが示されています.

この理由で、彼らの体への影響がより高いので、年配の患者はより低い初期用量のシタロプラムを受けることが勧められます.

6-肝機能障害と薬物動態学的効果

肝障害のある被験者では、シタロプラムの経口クリアランスは37％減少します。したがって、この薬物はこの集団に対してより多くのリスクをもたらす可能性があります。そのため、肝不全の患者には低用量で管理された用量の投与が推奨されています。.

7-腎機能障害と薬物動態学的効果

軽度または中等度の腎機能障害のある人では、シタロプラムのクリアランスは17％減少します。これらの被験者では、用量調整は必要ありませんが、慢性または重度の腎機能障害のある人では投薬量を減らす必要があるかもしれません。.

副作用

すべての薬と同様に、シタロプラムの使用はいくつかの悪影響を引き起こす可能性があります。これらは軽度または中程度の強度である傾向があります、しかし、それは効果のいずれかが激しいか消えないときはいつでも医師に知らせることが不可欠です.

シタロプラムの使用を引き起こす可能性がある主な副作用は次のとおりです。

  1. 吐き気と嘔吐.
  2. 下痢と便秘.
  3. 胃の痛みや胸やけ.
  4. 食欲減退と体重減少.
  5. 頻繁に排尿したい.
  6. 過度の疲労感.
  7. 一般化された弱点.
  8. 体のある領域で制御不能な震え.
  9. 筋肉や関節の痛み.
  10. 口渇.
  11. 性的欲求および能力の変化または減少.
  12. 重度および過度の月経期間.
  13. 胸の痛み.
  14. 息切れ.
  15. めまいと失神.
  16. 心拍数の増加.
  17. 聴覚または視覚幻覚.
  18. 高熱.
  19. 過度の発汗.
  20. 混乱.
  21. 意識喪失または調整.
  22. 筋肉のしびれまたはけいれん性収縮.
  23. じんましん、水疱または発疹.
  24. 呼吸困難または嚥下困難.
  25. 顔、のど、舌、唇、目、手、または足の炎症.
  26. 異常な出血またはあざ.
  27. 頭痛と集中力または記憶に関する問題.

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