典型的な非定型抗精神病薬のメカニズムと副作用

の 抗精神病薬 神経弛緩薬は精神病の治療に使用されることで知られている薬のグループですが、他の病気にも適用できます。彼らは大きな興奮と緊張を持っているいくつかの障害の急性期を経験している患者を安心させるために使用されます.

それらは、脳損傷、躁病、中毒からのせん妄、動揺を伴ううつ病または深刻な不安を有する患者に使用され得る - 後者の場合、短期間の間、-.

しかし、ほとんどの抗精神病薬が使用されてきた障害は統合失調症のためのものであり、特に陽性症状を軽減するためのものです。それは個人的および社会的費用の観点から、存在する最も壊滅的な病気の一つです。.

世界の約2000万人が統合失調症に罹患していると推定されており、異なる国々の発生率に違いはない。.

統合失調症の診断を受けたこれらの人々のほとんどは、彼らの生活をより安定させ、より少ない入院期間を持つために抗精神病薬を使わなければなりません.

索引

• 1歴史
• 2典型的または古典的な神経弛緩薬
  • 2.1ハロペリドール（butiferronas）
  • 2.2クロルプロマジン（フェノチアジン）
  • 2.3レボメプロマジン（フェノチアジン）
  • 2.4一般的な抗精神病薬の副作用
  • 2.5古典的神経弛緩薬の作用機序
• 3非定型神経弛緩薬
  • 3.1クロザピン（Leponex）
  • 3.2オランザピン（ジプレキサ）
  • 3.3リスペリドン（Risperdal）
  • 3.4クエチアピン（セロクエル）
  • 3.5ジプラシドン
  • 3.6副作用
  • 3.7異型神経弛緩薬の作用機序
• 4非定型抗精神病薬に対する典型的な抗精神病薬
  • 4.1異型の可能性のある利点
• 5参考文献

歴史

軍事外科医のHenri Laboritは、統合失調症やその他の形態の精神病の薬理学的管理に役立つ最初の薬の発見に必要な研究を行った人でした。.

1949年から、Laboritは、手術に伴うショックを軽減することを目的として、抗ヒスタミン薬の麻酔薬使用に関する先駆的な研究を行いました。.

このように、Henri Laboritは麻酔前の組み合わせで抗ヒスタミン薬メピラミンとプロメタジンを定期的に使用し始めました.

その後、彼は、抗ヒスタミン薬が中枢神経系にも影響を及ぼし、手術に由来するショックに関連する徴候を制限するのに役立っていることを発見しました。.

さらに、彼は薬を投与された患者の気分、特にプロメタジンの場合の気分の変化に気付いたので、人々は不安が少なく、低用量のモルヒネを必要としました。.

これらのLaboritの偉大な発見にもかかわらず、この医者が彼の研究を以下に開示するまで、この問題は数年間忘れられていた。 スペシャ研究所.

現在、2種類の抗精神病薬を見つけることができます：古典的な神経弛緩薬と非定型の神経弛緩薬.

典型的または古典的な神経弛緩薬

それらはドーパミン作動性受容体の拮抗薬であり、そしてそれらの主な薬理学的性質は、特に中辺縁系経路におけるＤ２受容体の遮断である。.

私たちが見つけることができる古典的な神経弛緩薬の最も一般的な種類は次のとおりです。

ハロペリドール（butiferronas）

この薬が統合失調症の肯定的な症状に及ぼす有益な効果にもかかわらず、その衰弱させる副作用は対抗されなければなりません - 運動障害、体重増加、やる気の欠如など。.-.

場合によっては、糖尿病や心臓病などの身体的な病気にかかる可能性が高くなります。したがって、可能な限り少ない副作用で統合失調症の症状を管理するのに役立つ適切な用量を見つけることが推奨されます。.

クロルプロマジン（フェノチアジン）

統合失調症や躁うつ病の躁病期に明らかに有効であり、精神病性障害の症状の治療法として使用されます。.

それはまた、手術前の落ち着きのなさや不安を軽減するのに役立ちます。クロルプロマジンは重度の吐き気や嘔吐の抑制、および運動不能のしゃっくりの治療に適応されます.

レボメプロマジン（フェノチアジン）

それは最も古い抗精神病薬の一つであり、そして鎮静作用、抗不安作用、鎮静作用および鎮痛作用を有する。それはまた強力な麻酔薬の増強剤です.

レボメプロマジンは強力な鎮静作用を持ち、エーテルやヘキサバルビタール、さらにはモルヒネ鎮痛剤で麻酔を強化します。その副作用の中には、治療の最初の数週間の間に生じる眠気があります。.

時間をかけてより間隔をあけた投与を可能にする「遅滞」またはデポ作用を持つ古典的な神経弛緩薬もあります：

• フルフェナジド（中程度）.
• ピポチアジド（ロンセレン）.
• ズクロペンチキソール.

最初の2つの場合は3週間ごとに、後者の場合は2週間ごとに投与されます。.

これらの典型的または古典的な神経弛緩薬は、特に以下の治療に適応されます。

• 精神病.
• 興奮と暴力的なふるまい.
• 運動障害-tics-またはジル・ド・ラ・トゥレット症候群.
• 覚せい剤中毒.
• 慢性的な痛み.
• エチル欠乏.

典型的な抗精神病薬の副作用

その悪影響の中で、私たちは以下を見つけることができます：

• 鎮静.
• 眠気.
• 調整.
• 発作.
• てんかん発生効果.
• 錐体外路系作用：ジストニア、パーキンソン病、アカシジアなど.
• 起立性低血圧.

古典的神経弛緩薬の作用機序

これらの薬物はドーパミン作動性仮説に基づいており、それによれば、陽性精神病症状はドーパミン作動性ニューロンの活動亢進、特に中辺縁系経路に関連している。.

したがって、陽性症状を治療するために使用される抗精神病薬は、ドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体を遮断することによって作用する。.

上記の統合失調症の陰性症状は、背外側前頭前野や他の神経伝達物質など、脳の他の領域に関連している可能性があります - グルタミン酸の興奮性活動亢進に関連している可能性があります-.

非定型神経弛緩薬

一方で、最近開発されたものである非定型神経弛緩薬のグループを見つけます。.

それらは、統合失調症の陽性および陰性症状に作用する不均一な物質群を構成します - 古典的な神経弛緩薬とは異なり、陽性のものにのみ作用します。-.

最もよく知られている非定型抗精神病薬のいくつかは以下の通りです：

クロザピン（Leponex）

ジベンゾジアゼピンの誘導体それは治療抵抗性統合失調症の治療のために特に示された唯一の薬です.

持続性聴覚幻覚、暴力、攻撃性、自殺リスクなど、統合失調症の特定の深刻な臨床症状は特にクロザピンに反応します.

同様に、遅発性ジスキネジアの発生率の低さは、薬の悪影響として考慮に入れられるべきです。クロザピンは認知機能および情動症状に有益な効果を及ぼすことも示されています.

オランザピン（ジプレキサ）

それはまたジベンゾジアゼピンから誘導され、そしてクロザピンと同様の構造的および薬理学的性質を有し、複数の受容体に対して混合活性を有する。.

オランザピンは抗精神病活性を有することが証明されているが、耐性統合失調症におけるその有効性および他の非定型抗精神病薬に対するその相対的な位置、それで決定的なデータはない、はまだ実証されていない。.

同様に、陰性症状の尺度の改善から推定される陰性症状に対する影響の臨床的関連性は解釈が困難であり、データのより厳密な分析はオランザピンの明らかな優位性を示すことができない。.

クロルプロマジンやハロペリドールよりも鎮静作用は少ないようですが、動揺、攻撃性、敵意についての勧告も明確にできません。それが作り出す副作用の1つは重量のかなりの増加です.

これらすべての理由から、耐性、生活の質、社会的機能、自殺などに関するデータを示すより長期の研究が必要です。.

リスペリドン（Risperdal）

ベンゾキシオキサオキサゾールから誘導された。リスペリドンが古典的な神経弛緩薬より有効であるかどうかはまだ知られていません。それはいくつかの症状と副作用プロファイルの限られた軽減の点でハロペリドールよりもいくつかの利点があるようです.

おそらくそれは体重が増加する傾向にもかかわらず、それが生成する低い鎮静のために、統合失調症を有する患者にとってより許容可能であり得る。.

リスペリドン使用の臨床的意義に関するデータはほとんどないが、驚くべきことに、地域社会におけるサービスの使用、入院または機能に関するデータはない。.

リスペリドンの潜在的な臨床上の利点と副作用の軽減は、この薬の高コストと比較して検討されなければなりません。.

クエチアピン（セロクエル）

それはジベンゾチアシピンに由来し、そしてこの薬物により達成される最良の結果はそれほど重症でない患者において得られそして陰性症状に対するその有効性はそれほど一貫性がなくそして古典的なものより優れていないことがわかった。.

これまでに実施されてきた臨床試験は3〜8週間という短期間であり、高い脱落率（48〜61％）を示しています.

これらのデータは、この薬の短い臨床経験とともに、その臨床的重要性についての結論を導き出しています。.

ジプラシドン

現在導入されている非定型神経弛緩薬、ジプラシドンもあります。これまでに得られたデータは、それが統合失調症に対してハロペリドールと同程度に有効であり得ることを示しているが、それは悪心および嘔吐を引き起こすという欠点を有する。.

注射可能な形態は、ハロペリドールより注射部位でより多くの痛みを引き起こすというさらなる欠点を有する。.

その本当の有効性についての結論を引き出すために、この薬を他の非定型神経弛緩薬と比較してさらに研究を行う必要があります.

副作用

これらの神経精神病薬は古典的なものより少ない錐体外路系効果を引き起こし、そしてそれらは統合失調症の否定的な症状を改善しますが、それらはまたいくつかの副作用があります：

• 頻脈.
• めまい.
• 低血圧.
• 温熱療法.
• シアロレア.
• 白血球減少症 - 特にクロザピンのために無顆粒球症で終わることがあります-.

非定型神経弛緩薬の作用機序

セロトニン - ドーパミン作動性拮抗薬はD2受容体ではドーパミン拮抗薬として作用するが、特に5HT 2a受容体ではセロトニンにも作用する-.

非定型抗精神病薬に対する典型的な抗精神病薬

統合失調症では、従来型または従来型の抗精神病薬が今日でも第一選択薬として使用されています.

その副作用と限界にもかかわらず、それは急性の治療と維持において非常に効果的であることが示されました、そして、多くの患者によってよく容認されています.

これらの抗精神病薬のさらなる利点は、短期間の「非経口」製剤の非経口剤形におけるそれらのいくつかの有用性である。.

しかしながら、古典的な抗精神病薬がそれらの錐体外路効果のためにあまり許容されないそれらの場合には、非定型抗精神病薬は適切な代替手段である.

それらが統合失調症において第一選択薬とみなされない理由は以下の通りです。

• 維持療法における安全性と有効性に関する知識がほとんどない.
• 高コスト.

一部の著者は、統合失調症の「最初の」急性エピソードおよび疾患中の新しい抗精神病薬の使用を正当化しているが、再発率の低下および関連する罹患率の改善とその改善の仮説に基づいている。長期的な結果、これらの事実を評価するための十分な臨床試験はありません。.

異型の可能性のある利点

費用の削減における非定型抗精神病薬の利点（入院期間の短縮、再入院の減少など）についての仮説もあります。.

クロザピンとリスペリドンを用いたいくつかの研究は、古いものと比較してそれらの使用に関連するより低いコストについての証拠を示していますが、それらの結果は実験計画における制限について批判されています.

医療費の増加のため、薬の選択のためには、その有効性と安全性だけでなく、薬経済学的研究による様々な代替品の費用も考慮する必要があります。.

このタイプの研究は、統合失調症の治療において特に重要です。なぜなら、それは、その早期の発症と長期の経過のために、健康システムに高い費用がかかる疾患だからです。.

その一方で、それは莫大な個人的および家族的な苦しみと影響を受けた個人に大きな無能力を生み出す病気です。これらすべての事実は、統合失調症における新しい抗精神病薬の位置を特定するのを助けるために、適切な薬経済学的研究（費用対効果、費用対効用比の評価）を実施する必要性を支持する。.

参考文献

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