Cefalotinaそれは何のためにあるか、作用のメカニズム、用量



の セファロチン その効果はペニシリンのそれに似ているセファロスポリンの家族の抗菌薬です。主な作用スペクトルはグラム陽性菌と一部のグラム陰性菌にあります。 1964年に発売された最初のセファロスポリンです。.

セファロスポリンは、前世紀の半ばに開発された抗生物質のグループです。その名前は真菌の名前 - セファロスポリウムアクレモニウム - から由来し、それから殺菌性を有する化合物が得られた。 1948年に起こったこの発見は、新しいクラスの抗菌剤の開発の出発点でした。.

セファロスポリン系抗生物質は、それらの殺菌作用のスペクトルの変化に従って経時的に進化した。この変更により、セファロチナから第1世代に属する5世代への分類が可能になりました.

他の第一世代セファロスポリンと同様に、抗生物質の殺菌活性はグラム陽性菌にあります。ただし、一部のグラム陰性菌もその使用に影響されやすい.

セファロチンの投与は静脈内および筋肉内の両方でもっぱら非経口的である。しかしながら、筋肉内投与は疼痛を含む薬物の局所効果のためにまれである。.

静脈内に、抗生物質は急速に治療レベルおよび高いタンパク質結合に達する。その半減期は45分から1時間と比較的短いです。血液脳関門を貫通しないため、神経系以外のあらゆる組織に容易に広がる可能性があります。肝臓では30％強が不活性化されており、その排泄は尿中にあります.

セファロチンは、手頃な価格、効果的、安全、そして非常に忍容性の高い薬です。現在、この薬は多くの国で感染しやすい病原菌による感染症の治療に使用されています。米国では、より効果的なセファロスポリンが存在するため、FDAはセファロチンの使用を中止しました.

索引

  • 1何に使うの？?
    • 1.1敏感な細菌
    • 1.2臨床用途
  • 2作用のメカニズム
  • 3成人および小児科における投与量
    • 3.1大人
    • 3.2小児科
  • 4副作用
    • 4.1腎臓
    • 4.2アレルギー反応または過敏反応
    • 4.3消化器系
    • 4.4血液学
    • 4.5肝臓
    • 4.6神経系
    • 4.7地域への影響
  • 5禁忌
    • 5.1絶対
    • 5.2親戚
  • 6参考文献

それは何のためですか？?

セファロチンの有用性は、それが有する殺菌作用のスペクトルに基づいています。殺菌スペクトルという用語は、抗生物質に対する様々なグループの細菌の感受性を指す。第一世代のセファロスポリンの場合、その効果はグラム陽性菌といくつかのグラム陰性菌にあります.

セファロスポリンは、ペニシリンの使用に代わるものとして開発されていますが、同様の効果がありますが、優れた作用範囲を示します。.

敏感なバクテリア

化膿連鎖球菌、肺炎球菌、表皮ブドウ球菌、黄色ブドウ球菌などのグラム陽性菌。それはまたグラム陰性菌Klebsiella sp、Proteus mirabilisおよびEscherichia coliに対しても作用します。その使用はシゲラ属の場合に可能です。とサルモネラsp.

インフルエンザ菌への影響は限られており、他の抗生物質との併用が必要です。腸球菌は、セファロチンを含むほとんどすべてのセファロスポリンに耐性があります.

臨床用途

抗生物質に対する細菌の感受性は、これらの細菌が関与する感染症におけるその使用を可能にする。表在性感染症と深部感染症の両方の治療が頻繁に行われます。さらに、セファロチンの分布特性は、軟組織、ならびに骨および関節において有用性を与える。.

セファロチンが一般的に使用されている感染症は以下のとおりです。

- 皮膚炎または皮膚感染症。皮膚の一般的な細菌は、特定の状況下では軟部組織感染症を引き起こす可能性があります。関与する細菌は黄色ブドウ球菌または表皮ブドウ球菌です。.

- 火傷に続発する皮膚感染症。皮膚のやけどは、保護バリアの喪失と深い平面の露出を引き起こします。これらの病変の結果は、真皮ならびに皮下組織および筋肉組織の両方への細菌の侵入および感染である。.

- 外耳炎とメディア外耳炎の原因物質の1つは黄色ブドウ球菌です。肺炎球菌、A群レンサ球菌、インフルエンザ菌などの細菌が中耳炎を引き起こすことがある.

- 咽頭炎および他の上気道感染症、特に化膿レンサ球菌によって引き起こされる感染症.

- Streptococcus pneumoniaeなどの敏感な細菌が産生する肺炎.

- 細菌性心内膜炎感染症がメチシリン感受性のStreptococcus viridansまたはStaphylococcusによるもの.

- 大腸菌によるものなど、尿路感染症.

- 急性胆嚢炎石の有無にかかわらず、胆嚢の炎症は細菌感染を引き起こす可能性があります.

- 骨髄炎.

- 敗血症性関節炎.

- 敗血症.

さらに、手術前には、感染を防ぐための選択肢としてセファロチンが使用されています.

作用のメカニズム

セファロスポリンはβ－ラクタム系抗生物質であり、その活性は細菌の細胞壁の合成を妨げる。これは、保護バリアの合成に必要なトランスペプチダーゼ酵素の阻害によるものです。その結果、細菌死が起こります.

細菌の細胞壁は、ペプチドグリカンと呼ばれる炭水化物に結合したタンパク質分子によって形成されています。これらの分子はバクテリアの細胞膜に安定性と耐性を与え、その成長と複製を可能にします。.

トランスペプチダーゼは、ペプチドグリカンの合成に関与する酵素である。これらの酵素は、β－ラクタム系抗生物質の分子がそれらの構造に結合し得るので、ペニシリン結合タンパク質（ＰＦＰ）と呼ばれる。.

セファロチンのような抗生物質の効果はそれらがそれらの合成機能を実行するのを妨げるためにＰＦＰに結合することを必要とする。結果として、ペプチドグリカンは、トランスペプチダーゼの阻害のために細菌の細胞壁に結合することができないであろう。.

立体配置の喪失、透過性の増加および細胞壁の損傷は最終的に細菌の死を引き起こす。.

成人および小児科における投与量

抗生物質、特にセファロスポリンの有効性は、適切な濃度の血漿中でのそれらの持続性に依存します。体重と投与間隔の間隔に基づいて計算された投与量は、特定の細菌に対する抗菌効果を保証します。.

セファロチンの提示は、凍結乾燥粉末を含有するアンプル中にある。投与は、再構成および希釈後に非経口的に、好ましくは静脈内に行われる。.

大人

感染の重症度に応じて、成人の1日量は75〜150 mg / kg /日の範囲です。一般に、1〜2グラムを1日あたり12グラムを超えずに4、6または8時間の間隔で静脈内投与することができる。この投与計画は、感染症と戦うために血漿中の治療用量を維持することを確実にします.

骨髄炎や敗血症などの重篤な感染症の場合は、短い投与間隔で最大投与量を使用することが検討されます。.

肝臓レベルでは、約35％のセファロチンが、活性が低下した代謝産物に変換されます。抗生物質の65〜70％が尿中に除去されます。これは腎不全の場合の用量調整を意味します。糸球体濾過量を考慮に入れた用量 - 毎分ミリリットルで表される - は、

- 30〜50 ml /分、6時間ごとに1グラムが使用されます.

- 10〜30ml /分、8時間毎に1グラム.

- 10 ml / min未満、12時間ごとに1グラム、または6時間ごとに500 mg

- 血液透析および腹膜透析の場合、用量の減少は20〜50％の間になる.

小児科

幼児および幼児の腎臓装置は未熟であるため、投与には注意が必要です。 8時間以上の範囲で50 mg / kg /日の用量のセファロチンを安全に使用することができます.

より小さな乳児、就学前および学童では、有効量は80から160 mg / kg /日の範囲で、6から8時間の間隔で.

副作用

安全で忍容性の高い薬であるにもかかわらず、セファロチンを使用することでいくつかの反応を観察することができます - まれです - .

腎臓

セファロチンの使用による腎臓への影響を引き起こす3つの要因があります。

- アミカシンなどの腎毒性薬の同時使用.

-  抗生物質の使用によって悪化する可能性がある既存の腎不全.

- 過敏性反応は免疫複合体の沈着を引き起こし、腎不全を誘発する可能性があります。.

適切な投与により、そして薬物に対する過敏性がない場合には、セファロチンは腎機能にほとんど影響を及ぼさない.

アレルギー反応または過敏反応

それらは一般的ではなく、セファロチンを投与されている患者の10〜15％に見られます。それらは皮膚反応と呼吸器症状の両方を含みます。全身作用は末梢血管拡張やショックにつながる可能性があります.

過敏症は、以前に薬物に曝露されていたためにハプテン - 抗体反応によって媒介される.

反応は、皮膚の発疹、局所的または全身性発疹およびそう痒症であり得る。鼻づまり、鼻漏、くしゃみ、気管支過敏症が最も頻繁に起こる呼吸器症状です。重症例では、血管浮腫、声門浮腫およびアナフィラキシーショックが考えられる.

まれではあるが、過敏症は免疫学的起源の腎不全を誘発する可能性がある.

消化器系

忍容性の高い薬であるにもかかわらず、悪心、嘔吐、薬の下痢などの胃腸の影響を観察することは可能です。偽膜性大腸炎は腸内細菌叢の減少によって引き起こされるClostridium difficileの複製による.

血液学

血液学的副作用は非常にまれであり、溶血性貧血、血小板枯渇または全血球の減少 - 汎血球減少症が観察されることがあります - そのメカニズムはまだ明らかにされていません.

肝臓

肝臓におけるセファロチンの効果はまれであり、ビリルビンおよび肝臓酵素の一時的な増加を含む.

神経系

セファロチンは血液脳関門を通過しないので、神経学的症状は事実上存在しません。治療中のめまいや頭痛などの症状は通常、セファロチンの使用と関連していませんが、一時的な混乱を観察することは可能です.

局所効果

筋肉内注射と静脈内注射の両方が局所的な炎症反応を引き起こす可能性があります。筋肉内投与は、薬を飲んだ後の刺激や局所痛のためにお勧めできません。静脈炎は静脈内使用に伴う合併症です.

禁忌

状況によっては、セファロチンまたはセファロスポリンの使用は禁止または制限されています。この薬の使用に対する禁忌は、健康に対する潜在的なリスクに応じて、絶対的または相対的なものになります。.

絶対

セファロチンの使用の絶対禁忌は、その成分に示された過敏症またはアレルギーです。ペニシリンによるアナフィラキシーでは、いかなるセファロスポリンの使用も禁忌です。これは重度の過敏症の交差反応を誘発する可能性がある分子の成分の類似性によるものです。.

相対的な

- アナフィラキシーを伴わないペニシリンに対する過敏症.

- 妊娠セファロチンは、動物の胎児に催奇形性の影響がない、クラスBの危険性のある薬です。妊娠中の女性での使用は監督されるべきです.

- 肝不全.

- 消化器系の疾患、特に慢性的な共症.

- 腎不全.

- 血液学的変化.

- 低タンパク血症.

- アミノグリコシド、プロベネシドまたは抗凝固薬との同時使用.

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