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ベンゾジアゼピン類作用機序、特徴および作用
の ベンゾジアゼピン それらは中枢神経系に直接作用する向精神薬です。脳領域に作用することで、鎮静作用、催眠作用、抗不安作用、抗けいれん作用があります。.
ベンゾジエピンは、不安障害、不眠症、およびいくつかの情緒状態の治療薬として医学で使用されています。同様に、それらはてんかん、アルコール禁断症状および筋肉のけいれんなどの病状の介入に組み込むことができる。.
現在のところ、これらの薬は不安障害の治療に最も効果があると考えられています。優れた結果と、それに起因する副作用が少ないからです。.
商業分野では、複数のベンゾジアピン系薬物が見いだされることができ、それらのほとんどは通常、ラメまたはパム終末によって特徴付けられる。最もよく知られているのは、アルプラゾラム、ジアゼンパム、フルラゼパム、およびロラゼパムです。.
ベンゾジアゼピンの作用機序
作用機序とは、ベンゾジアゼピン類が脳に到達したときにベンゾジアゼピン類が作用して心理的機能を変化させる方法を指します。.
ベンゾジアゼピンは、ガンマ - 酪酸（GABA）として知られている脳の抑制性神経伝達物質に直接作用し、この神経伝達物質の特定の受容体に結合し、GABAアゴニストとして作用します。.
これは、ベンゾジアゼピンが脳領域に到達すると、それらがGABAの活性を増加させ、それ故、抑制性シナプス後電位が増加することを意味する。.
ベンゾジアゼピンの主な利点は、それらがGABAに作用すると塩素チャンネルの開口頻度が増加することです。.
したがって、これらの薬はGABAがそれ自身で達成するよりも大きな活性化を提供することができないので、その摂取の危険性は低いです.
ＧＡＢＡ受容体は臨床的有用性の異なる化合物の薬理学的標的として作用する。それはタンパク質の組み合わせによって形成されるイオンチャンネルの受容体からなる.
同様に、ＧＡＢＡ受容体の大部分は５つのサブユニット、すなわちサブユニット１、サブユニット２、サブユニット３、サブユニット４およびサブユニット５によって形成されている。.
この意味で、GABA受容体の異なるサブユニットに作用する異なるベンゾジアゼピン薬が構成されています。.
最近の研究は、より具体的には、サブユニットａ１に作用するベンゾジアゼピンが抗不安作用を発揮する一方、サブユニットａ３またはａ５に作用するベンゾジアゼピンは鎮静作用を発揮することを示した。.
要約すると、ベンゾジアゼピンはGABA活性の増加を通してその効果を発揮します.
GABAは脳内の神経伝達物質であり、脳機能の阻害に関与しています。.
不安や動揺の多くの変化は、これらの物質の機能低下に反応します。そのような場合、ベンゾジアゼピンの使用はそれが脳機能を回復することを可能にするので非常に有用です.
薬物動態学的特性
薬物動態学的特性とは、ベンゾジアゼピンが摂取されたときにベンゾジアゼピンが脳の領域に到達する方法を指します。.
この過程は主に薬物の脂溶性および代謝の程度を決定する（その構造の）薬物の環の特性に依存する。.
ベンゾジアゼピンの薬物動態学では3つの主要な手順を区別することができます：吸収、分布と代謝.
1 - 吸収
ベンゾジアゼピンは経口摂取されます。彼らは通常非常によく吸収される物質です.
吸収率は薬物の脂溶性に依存します。ベンゾジアゼピンの場合、通常30〜240分かかります。.
したがって、これらの薬物の吸収は、適切であるにもかかわらず、幾分遅くそして不規則であり得る。このため、けいれん発作やパニック発作などの緊急事態の場合、通常は静脈内投与をお勧めします。.
2-代謝
ベンゾジアゼピンは酸化、脱アルキル化およびヒロキシル化過程を介して肝ミクロソームレベルで代謝される.
このメカニズムは、物質が人の血流に入り、血液を通って脳の領域に循環することを可能にします.
血中に移行しない物質の粒子は、グルクロン酸または硫酸塩と結合し、最終的に腎臓によって排除されます。.
ベンゾジアゼピンの適応
現在、ベンゾジアゼピンには複数の治療用途があります。これらの薬には、特定の特性を共有し、さまざまな脳の変化を阻止するための多数の分子が含まれています.
すべてのベンゾジアゼピン薬が全く同じ特性を持っているわけではないことに注意すべきです。したがって、それらはすべての治療的使用に対して同じ利点を示すわけではありません。.
例えば、クロナゼパムは、パニック障害または全般性不安および発作の治療において非常に有効な抗不安薬プロファイルを有する。.
彼の場合、彼の催眠術、ミオレラジャンテス、記憶処理能力が低いという事実は、それらをこれらの変化に対する優れた治療選択肢に変えるが、他の病状の介入に対してはあまり示唆されていない.
この意味では、ベンゾジアゼピンの主な治療適応と各症状に対して最も適応の高い薬は次のとおりです。
1-抗けいれん薬
ベンゾジアゼピンはてんかん状態の管理中に人の命を救うことができる強力な抗けいれん薬です。.
このような場合、最も効果的な薬はジアゼパムとロラゼパムであり、最近発表された11件の臨床試験のメタアナリシスによれば比較的効果的です。しかしながら、ジアゼパムはロラゼパムよりもはるかに長い作用時間を有する。.
これらの薬はてんかんのような病気に介入するのに有用ですが、耐性や眠気のような副作用はそれらをこれらの長期状態を治療するための第一選択薬ではないようにします.
したがって、今日、ベンゾジアゼピンは特定の発作症状を治療するのに非常に有用な薬であると結論づけられています。しかし、やがて長期の治療ツールとして使用されるべきではありません.
2-抗不安薬
不安の問題は、おそらくベンゾジアゼピンが最も効果的であることが示されている条件です。.
これらの薬は重要な抗不安作用があり、重度の不安の一時的な管理に使用できます.
不安を治療するためのベンゾジアゼピンは通常経口で消費されますが、パニック発作の場合には静脈内投与することができます。これは薬の作用時間を短縮するためです。.
ベンゾジアゼピンの高い抗不安作用は、不安障害の治療のための主要な薬として今日考えられるそれらを動機づけました。.
具体的には、アルプラゾラム、ブロマゼパム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼパート、ジアゼパム、ロラゼパム、メダゼパム、ノルダゼパム、オキサゼパムおよびプラゼパムが最も有効でありそして使用されている。.
しかし、これらの薬は抗けいれん薬の目的のためにベンゾジアゼピンと同じ制限があります
ベンゾジアゼピンが消費者に寛容と依存を引き起こす危険性が高いため、使用を短期間（2〜4週間）に制限することをお勧めします。.
3-不眠症
ベンゾジアゼピンは不眠症の治療にも適した治療ツールです。.
その使用は中毒と依存のリスクのために限られた期間内に推奨されます。これに関して、ベンゾジアゼピンの間欠的使用は不眠症の治療に特に有用である。.
これらの薬は眠りに落ちるのに必要な時間を短縮し、あなたが眠る時間を延長し、不眠を減らすことによって睡眠に関連する問題を改善することを可能にします.
しかし、その摂取は通常睡眠の質を悪化させ、軽い睡眠を増やし、深い睡眠を減らします。.
したがって、その有効性にもかかわらず、睡眠関連の問題を治療するためのベンゾジアゼピンの使用は、適度な注意と慎重さをもって行われるべきです。.
一般に、その使用は、重大な変更や精神活性薬の消費がもたらす可能性のある悪影響を回避することを可能にする徹底的な医学的管理を通して推奨されます。.
4-手術前の使用
ベンゾジアゼピンは、外科手術の前の瞬間にある被験者の症状または不安感を軽減するために最もよく使われる薬の一つです。.
それらは通常手術の2〜3時間前に投与され、それによって不安症状を軽減し、記憶処理効果を生み出し、手術前の不快感を忘れるのに役立ちます。.
ベンゾジアゼピンは、歯科恐怖症および眼科手術の場合にも使用されます。.
5-集中治療
ベンゾジアゼピンは集中治療室にいる患者の治療によく使われる薬です。.
特に人工呼吸を受けている患者、非常に高い痛みを持っている患者、または不安や不快感の高い人には、ベンゾジアゼピンの投与は彼らの状態を緩和して緩和することを可能にします。.
しかし、ベンゾジアゼピンは呼吸抑制を引き起こすことがあるので、その使用には注意が必要です。.
6-アルコール依存
ベンゾジアゼピンはアルコール依存症の症状の治療に安全で効果的な薬であることが示されています.
具体的には、最も一般的に使用されているのは、ジアゼパムとクロルジアゼポキシド、長時間作用型薬物、およびロラゼパムとオキサゼパム、中間作用型薬物です。.
ジアゼパムとクロリダゼポキシドは禁断症状をそれほど強くせず、したがって解毒プロセスを促進します.
その一部として、オキサゼパムは、重度の禁断症候群の治療や、高齢者や肝硬変の患者など、より困難な薬物を代謝する患者に最も一般的に使用されているベンゾジアゼピンです。.
7 - 筋疾患
ベンゾジアゼピンの摂取は高い筋肉の弛緩を引き起こし、けいれんの抑制に有用な薬です。そのような目的のために最も一般的に使用される薬はバクロフェンとチザニジンです.
しかしながら、これらの薬物の長期使用は患者にそれらの弛緩効果に対する耐性を発達させるかもしれないことを心に留めておかなければならない。.
8-マニア
双極性障害の躁病エピソードは通常、気分安定薬で治療されます。しかしながら、場合によっては、ベンゾジアゼピン類の投与がいくつかの症状の短期間の管理には十分かもしれません。.
クロナゼパムまたはロラゼパムなどのベンゾジアゼピンは、対象の迅速な安心感および鎮静を可能にし、興奮または緊張などの躁病のいくつかの徴候を軽減する.
禁忌
ベンゾジアゼピンの治療効果は複数の変化を治療するのに十分ですが、これらの薬物は一連の禁忌も示します。一般的に、これらの薬の使用は、推奨されていません。
- 閉塞隅角緑内障の患者、ベンゾジアゼピンの抗コリン作用の可能性がこの疾患を悪化させる可能性があるため.
- ベンゾジアゼピンを引き起こす平滑筋の弛緩作用による筋緊張低下または筋無力症の場合.
- 重度の呼吸不全および睡眠時無呼吸の被験者.
- 肝障害を有する患者において脳症のリスクが増加するにつれて.
- 急性アルコール中毒、昏睡または失神の場合、中枢神経系への抑うつ効果による.
有害反応
ベンゾジアゼピン薬を摂取すると、それを摂取する被験者に悪影響を及ぼすことがあります。.
場合によっては症状の頻度と重症度が異なる可能性がありますが、さまざまなベンゾジアゼピン系薬剤の毒性プロファイルは非常に似ています.
ほとんどの場合、薬物の薬理学的作用の延長により中枢神経系の機能に影響を与えるという事実により、有害反応が起こります。.
別の研究では、約半数の患者が治療の最初の瞬間に多かれ少なかれ眠気の感覚を示していることを示唆しています.
同様に、表示される可能性のあるその他の悪影響は次のとおりです。
- 鎮静.
- めまい、吐き気、嘔吐.
- 下痢や便秘.
- うつ病と気分の変化.
- 性欲の変化.
- 見当識障害.
- 構音障害と振戦.
- 泌尿器疾患.
- 肝炎、黄疸、皮膚炎、じんましん、ピューリト.
- 血液疾患.
- 視覚と聴覚の変化.
- 落下の危険性がある調整モーター.
- 順行性健忘症および集中困難.
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