トリメトプリムの特性、作用機序および使用

の トリメトプリム 尿路感染症、耳の感染症や下痢の治療に一般的に使用されている抗生物質です。これは、その構造がピリミジン2,4-ジアミンおよびメチレンブリッジによって結合された1,2,3-トリメトキシベンゼン残基からなるアミノピリミジンである。.

トリメトプリムは最近、合併症を伴わずに症候性尿路感染症の初期症状を治療するための単体製品として販売されています。これはスルファメトキサゾールとの組み合わせでのみ入手可能であった（Trimethoprim、S.F.）。.

トリメトプリムは感受性有機体によるジヒドロ葉酸から葉酸の活性型であるテトラヒドロ葉酸への還元を阻止することにより抗菌活性を発揮する.

それは、ほとんどのグラム陽性好気性球菌およびいくつかのグラム陰性好気性桿菌に対して阻害活性を有する。トリメトプリムに対する耐性は内因性または後天性であり得る.

最も一般的に獲得される耐性は、トリメトプリムの阻害に対してより脆弱ではないジヒドロ葉酸レダクターゼ酵素の産生をもたらす染色体突然変異から生じる。.

消化管不耐症および発疹は、トリメトプリムの投与から生じる最も一般的な有害反応です。.

トリメトプリムは、大腸菌によって引き起こされる尿路の急性症候性感染症の女性に対して非常に効果的な治療法であり、化合物はアンピシリンやセファレキシンなどの他の標準的な薬剤と比較して優れています（Royal Society of Chemistry、2015）。.

妊娠中の女性におけるトリメトプリムの安全性は確立されていません。トリメトプリムの無差別な使用はトリメトプリムに対する耐性の出現を促進し、したがってトリメトプリムとトリメトプリム - スルファメトキサゾールの両方の価値を否定する可能性があるので、トリメトプリムは明確に定義された適応症に対してのみ処方されるべき.

トリメトプリムは現在、慢性気管支炎、細菌性肺炎、腸チフスの細菌性増悪を含む広範囲の感染症の根本的な治療法として研究されています（Gleckman R、1981）。.

作用のメカニズム

増殖して増殖するためには、細菌細胞は遺伝物質（DNA）を生産する必要があり、そのためには葉酸（葉酸）が必要です。.

しかしながら、バクテリア細胞は人間の細胞がするように食事で供給される葉酸を吸収することができません。代わりに、彼らはそれを自分で合成します.

トリメトプリムは、細菌が葉酸を生成するのを防ぐ酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼの阻害剤です。.

葉酸塩がなければ、細菌はDNAを生産することができず、したがって数を増やすことができません。したがって、トリメトプリムは感染の拡大を防ぎます。残りの細菌は免疫システムによって排除されるか、最終的には死にます.

トリメトプリムはまた、チトクロームP450 2C8および有機カチオントランスポーター2の阻害活性を有する（National Center for Biotechnology Information。、2017）。.

感染症を引き起こす細菌がトリメトプリムに感染しやすいことを確認するために、あなたの医者は尿や痰のサンプルのような感染した領域から組織のサンプルを採取するかもしれません。.

このサンプルに存在する細菌は、微生物学部門で培養（増殖）され、顕微鏡で検査および同定されます（netdoctor、2013）。.

使用モード

成人に対するトリメトプリムの推奨用量は、1日2回（12時間ごと）100 mgまたは10日間1日1回（24時間ごと）200 mgです.

体重、その他の病状、その他の薬など、人が必要とする薬の量に影響を与える可能性がある.

あなたの医師がここに示されたものとは異なる用量を推奨している場合は、医師に相談せずにあなたが薬を服用している方法を変えないでください。.

トリメトプリムは食べ物と一緒に摂るべきです。気分が良くなっても、すべての薬を服用し終える必要があります。これは感染が戻る可能性を減らすでしょう.

医師の指示どおりにこの薬を服用することが重要です。飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用して、通常のスケジュールを続けてください。.

それがあなたの次の服用のためのほとんど時間であるならば、逃した服用をスキップして、定期的な服薬スケジュールを続ける.

不足を補うために2回服用しないでください。服用し忘れた後の対処法がわからない場合は、医師または薬剤師に相談してアドバイスを得てください。.

この薬は室温で保管し、光から保護し、子供の手の届かないところに保管してください。.

薬は廃水（流し台やトイレなど）や家庭ごみに捨てないでください。.

不要になった薬や期限切れになった薬を取り除く方法を薬剤師に尋ねてください（MediResource Inc、S.F.）。.

副作用

多くの薬は副作用を引き起こす可能性があります。通常の服用量で服用すると、副作用は薬に対する望ましくない反応です。副作用は軽度または重度、一時的または恒久的です。.

下記の副作用は、この薬を服用している人全員が経験しているわけではありません.

あなたが副作用を心配しているならば、あなたの医者とこの薬のリスクとベネフィットについて話し合ってください。.

以下の副作用は、この薬を服用している人の少なくとも1％によって報告されています。これらの副作用の多くは管理することができます、そしていくつかは時間をかけて自分自身で行くことができます.

• 太陽に対する感度が向上.
• かゆみ.
• 口の中の潰瘍.
• 吐き気.
• 皮膚の発疹.
• けいれんや胃の痛み.
• 嘔吐.

以下にリストされている副作用のほとんどはそれほど頻繁には起こりませんが、医師の診察が求められていない場合、それらは深刻な問題を引き起こす可能性があります。.

次のような副作用が発生した場合は、できるだけ早く医師に確認してください。

• 一般的な倦怠感や病気.
• 頭痛.
• 発赤、腫れ、舌の痛み.
• 貧血の兆候（赤血球の量が少ない、淡い肌、疲労、または異常な衰弱）.
• 出血の兆候（例：鼻の出血、尿中の血液、血液の咳、出血を止まらない切り傷）.
• 感染の兆候（症状には、発熱または悪寒、重度の下痢、息切れ、長期のめまい、頭痛、肩こり、体重減少、または無関心）があります。.
• 肝障害の兆候（例、吐き気、嘔吐、下痢、体重減少、皮膚の黄色化、または白目、暗色の尿、青白い便）.

非常にまれなケースでは、それは葉酸の減少のために患者に血小板減少症（低レベルの血小板）を引き起こす可能性があります。.

トリメトプリムは、遠位尿細管内の上皮ナトリウムチャネルに拮抗し、したがってアミロライドとして作用する。これは体内のカリウム濃度の上昇を引き起こす可能性があります（高カリウム血症）.

参考文献

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2. Gleckman R、B. N.（1981）。トリメトプリム：作用機序、抗菌活性、細菌耐性、薬物動態、有害反応、および治療適応。 ; 1（1）、14-20.
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