サクシニルコリンの化学構造、作用機序およびそれが果たすもの



の サクシニルコリン ○ 塩化サキサメトニウム は、薬理学的活性を示す有機化合物、特に四級アミンである。分子式がCの固体です14年H30N2○4+2. それは二価の正電荷を有するので、それは塩化物、臭化物またはヨウ化物アニオンと有機塩を形成する。.

スクシニルコリンは、神経筋接合部または終板のシナプス後膜中のニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、脱分極、閉塞および弛緩性筋弛緩をもたらす薬物である。これは、これとアセチルコリンの間の大きな構造的類似性によるものです。.

索引

  • 1化学構造
  • 2作用機序（suxamethonium）
    • 2.1ニコチン受容体
  • 3それは何のためですか？?
    • 3.1特別な場合
  • 4副作用
  • 5参考文献

化学構造

上の図はスクシニルコリンの構造を示しています。正電荷は２つの窒素原子上に位置し、したがってＣｌイオンによって囲まれている。- 静電相互作用による.

その単純なリンクすべての回転に利用可能な多くの空間的可能性のために、その構造は非常に柔軟です。また、それは対称面を表します。彼の右側は左側の反射です.

構造的には、サクシニルコリンは２つのアセチルコリン分子の結合として考えることができる。これは、その側面のそれぞれを前記化合物と比較することによって確認することができる。.

作用機序（suxamethonium）

アセチルコリンは終板に脱分極を引き起こし、それは隣接する筋肉細胞に移動することができ、Naの侵入を可能にします。+ そして限界膜電位に達したこと.

これは骨格筋細胞の収縮を開始させる活動電位の生成につながります.

アセチルコリンとその受容体との相互作用は、酵素アセチルコリンエステラーゼによって急速に加水分解されるため、短命です。.

対照的に、スクシニルコリンは示された酵素の作用に対してそれほど敏感ではないので、それはこれよりも長い時間ニコチン性アセチルコリン受容体に結合したままであり、脱分極の延長を引き起こす。.

この事実は、最初に一群の骨格筋線維の非同期収縮を引き起こし、これは束縛として知られている。これは短期間で、主に胸部と腹部で観察されます.

続いて、神経筋接合部または末端プラークが遮断され、その結果としてＮａチャネルが不活性化される。+ そして、結局のところ、骨格筋細胞を収縮することができないこと.

ニコチン受容体

神経筋接合部のシナプス後膜のニコチン性アセチルコリン受容体は5つのサブユニットからなる：2α1, 1β1, 1δ、1ε.

サクシニルコリンはこの受容体とのみ相互作用し、神経節細胞のアセチルコリン受容体には結合しません（α3, β4）とシナプス前神経終末（α）3, β2）.

神経筋接合部のシナプス後末端のアセチルコリン受容体は、Naチャネルとして機能するので、二重の機能を有する。+. 

アセチルコリンがαサブユニットに結合すると、Naの侵入を可能にするチャネルの開口を引き起こす立体構造変化が生じる。+ とKの出力+.

スクシニルコリンの作用のほとんどは中枢神経系との相互作用の可能性に起因するとされており、これは中枢神経系に存在するアセチルコリン受容体との非相互作用によって説明することができる。.

サクシニルコリンの心血管作用はリンパ節ブロックに起因するものではありません。おそらくこれらは、徐脈によって表される迷走神経節の連続的な刺激、および高血圧および頻脈を伴って発現される交感神経節の刺激によるものであろう。.

骨格筋の弛緩性麻痺は、サクシニルコリン注射後30〜60秒で始まり、1〜2分後に最大活動に達し、5分間続く。.

それは何のためですか？?

- それは多数の外科手術において麻酔薬の補助剤として作用する。おそらく最も広く使用されているスクシニルコリンの使用は気管内挿管であり、したがって外科手術中に患者の適切な換気を可能にします。.

- 神経筋遮断薬は、特に腹壁の骨格筋弛緩を引き起こし、外科的介入を容易にすることによって外科的麻酔の補助剤として作用する.

- 筋肉の弛緩は、整形外科手術、脱臼の矯正および骨折に有用です。さらに、一般的な麻酔薬と組み合わせて喉頭鏡検査、気管支鏡検査、食道鏡検査を容易にするために使用されています.

- それは、電気けいれんを受けている精神病患者の症状を軽減するために使用されているだけでなく、有毒な薬物反応に関連した持続性の発作を持つ患者の治療においても使用されています。.

- スクシニルコリンが使用されてきた外科的介入の中には、開心術および眼内手術が含まれ、そこでは、薬物は眼の切開を作り出す６分前に投与される。.

特別な場合

- サクシニルコリンの作用に対する耐性を有する患者の群の中には、高脂血症、肥満、糖尿病、乾癬、気管支喘息およびアルコール依存症の患者がある。.

- 同様に、重症筋無力症（神経筋接合部におけるシナプス後アセチルコリン受容体の破壊が観察される状態）の患者は、その治療作用を明らかにするために高用量のサクシニルコリンを必要とする。.

副作用

- 術後の痛みは首、肩、側面および背中の筋肉に定期的に発生します.

- スクシニルコリンの使用は、重度の火傷を負った患者には避けなければなりません。これはK出力の増加による+ Naチャンネルを通して+ とK+, これは、薬物のアセチルコリン受容体への結合中に起こり、Kの血漿中濃度を増加させる。+. 結果として、それは心停止につながる可能性があります.

- 血圧の低下、唾液分泌の増加、発疹の出現、一過性高眼圧症および便秘が観察されることがある.

- 副作用には、高カルシウム血症、温熱療法、無呼吸、およびヒスタミン放出の増加も含まれます。.

- 同様に、スクシニルコリンの使用は、ジゴキシンまたは他のジギタリス配糖体で治療されている鬱血性心不全患者では避けるべきです.

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