の トリメトプリム 尿路感染症、耳の感染症や下痢の治療に一般的に使用されている抗生物質です。これは、その構造がピリミジン2,4-ジアミンおよびメチレンブリッジによって結合された1,2,3-トリメトキシベンゼン残基からなるアミノピリミジンである。.トリメトプリムは最近、合併症を伴わずに症候性尿路感染症の初期症状を治療するための単体製品として販売されています。これはスルファメトキサゾールとの組み合わせでのみ入手可能であった(Trimethoprim、S.F.)。. トリメトプリムは感受性有機体によるジヒドロ葉酸から葉酸の活性型であるテトラヒドロ葉酸への還元を阻止することにより抗菌活性を発揮する. それは、ほとんどのグラム陽性好気性球菌およびいくつかのグラム陰性好気性桿菌に対して阻害活性を有する。トリメトプリムに対する耐性は内因性または後天性であり得る.最も一般的に獲得される耐性は、トリメトプリムの阻害に対してより脆弱ではないジヒドロ葉酸レダクターゼ酵素の産生をもたらす染色体突然変異から生じる。.消化管不耐症および発疹は、トリメトプリムの投与から生じる最も一般的な有害反応です。. トリメトプリムは、大腸菌によって引き起こされる尿路の急性症候性感染症の女性に対して非常に効果的な治療法であり、化合物はアンピシリンやセファレキシンなどの他の標準的な薬剤と比較して優れています(Royal Society of Chemistry、2015)。.妊娠中の女性におけるトリメトプリムの安全性は確立されていません。トリメトプリムの無差別な使用はトリメトプリムに対する耐性の出現を促進し、したがってトリメトプリムとトリメトプリム - スルファメトキサゾールの両方の価値を否定する可能性があるので、トリメトプリムは明確に定義された適応症に対してのみ処方されるべき. トリメトプリムは現在、慢性気管支炎、細菌性肺炎、腸チフスの細菌性増悪を含む広範囲の感染症の根本的な治療法として研究されています(Gleckman R、1981)。.作用のメカニズム増殖して増殖するためには、細菌細胞は遺伝物質(DNA)を生産する必要があり、そのためには葉酸(葉酸)が必要です。. しかしながら、バクテリア細胞は人間の細胞がするように食事で供給される葉酸を吸収することができません。代わりに、彼らはそれを自分で合成します.トリメトプリムは、細菌が葉酸を生成するのを防ぐ酵素ジヒドロ葉酸レダクターゼの阻害剤です。. 葉酸塩がなければ、細菌はDNAを生産することができず、したがって数を増やすことができません。したがって、トリメトプリムは感染の拡大を防ぎます。残りの細菌は免疫システムによって排除されるか、最終的には死にます.トリメトプリムはまた、チトクロームP450 2C8および有機カチオントランスポーター2の阻害活性を有する(National Center for Biotechnology Information。、2017)。.感染症を引き起こす細菌がトリメトプリムに感染しやすいことを確認するために、あなたの医者は尿や痰のサンプルのような感染した領域から組織のサンプルを採取するかもしれません。....